Celulite

O termo "celulite" foi, durante muitos anos, utilizado pelos cirurgiões para designar afecções purulentas do tecido conjuntivo. E em 1920, Alquier e Paviot, médicos que residiam em Lyon, na França, pela primeira vez definiram a celulite como uma distrofia celular complexa, não inflamatória, do sistema mesenquimatoso, acompanhada de uma disfunção do metabolismo aquoso, causando uma saturação do tecido conjuntivo pelos líquidos intersticiais. Essa disfunção complexa é o resultado da resposta do tecido conjuntivo a uma agressão traumática, tóxica, infecciosa e, principalmente, em virtude de um distúrbio endócrino.




Dessa forma, fica claro que o termo foi erroneamente adotado para determinar uma disfunção hídrica e lipídica do tecido conjuntivo. Atualmente, o termo utilizado pela área de saúde é hidrolipodistrofia ginóide, principalmente por ser uma afecção predominantemente encontrada em mulheres. Outro nome cientificamente mais adequado é paniculopatia fibroedemato esclerótica; contudo, de nada adianta essas atualizações para designar a afecção, pois, em muitos casos, se não todos, se trata de um transtorno psicossocial para os pacientes, uma vez que o nome publicitário ‘celulite’ já foi adotado popularmente.



Não se consegue dissociar a celulite da obesidade ou, melhor dizendo, da gordura localizada, até porque, em três dos seus quatro estágios de evolução etiopatogênica, as células gordurosas estão intimamente envolvidas, do estímulo à síntese de gordura até a formação de macronódulo que comprime nervos e vasos, promovendo dor e anoxia ao tecido, e rompe macromoléculas de sustentação, promovendo flacidez.



O que se pode dizer de toda a evolução científica nesse segmento é que é no sistema endócrino em que encontraremos os grandes avanços para o equilíbrio bioquímico do metabolismo. O estímulo do AMPc leva a um aumento da quebra de gordura em ácidos graxos e glicerol por meio da ativação da enzima lipase. Receptores alfa-2 adrenérgicos, assim como a enzima fosfodiesterase, podem inibir o AMPc, e com isso aumentar a síntese de gordura no organismo e proporcionar um aumento da celulite.



De qualquer forma, outros hormônios também podem proporcionar esse efeito negativo, como, por exemplo, a insulina que aumenta a entrada de açúcar nos adipócitos; a prolactina que aumenta a retenção de água nos tecidos; e a adrenalina que, por um efeito de vasoconstrição, diminui o retorno de líquidos do tecido conjuntivo. Por outro lado, os hormônios androgênicos, formados pelas glândulas adrenais, ovários e testículos, são os grandes vilões nesse assunto. O mais importante androgênio é a dihidrotestosterona, originária da testosterona pela ação da enzima 5-alfa-redutase, por sua ação em receptores em todas as células do organismo. A testosterona pode ser considerada o segundo andrógeno em importância, porém da testosterona também podem se originar o estradiol e hormônios metabólitos derivados pela atividade da enzima aromatase P450, presente em vários órgãos.



Durante o processo de envelhecimento, os níveis de hormônios sexuais, andrógenos e estrógenos decaem significativamente, originando uma síndrome designada Síndrome de Deficiência Hormonal, que, no homem, é denominada andropausa e, na mulher, menopausa, sendo que ambos apresentam sintomas característicos. A queda da produção hormonal ocorre principalmente no nível das gônadas (testículo e ovário) e menos nas outras regiões produtoras, como no caso das glândulas adrenais. Em função disso, é rotina na clínica diária a reposição desses hormônios por via exógena com o objetivo de diminuir os sintomas associados à diminuição da produção endógena.



A diminuição da produção hormonal tanto no homem quanto na mulher ocorre nos dois tipos de hormônios, andrógenos e estrógenos. Segundo Dobs AS et al., o uso de reposição hormonal em mulheres utilizando andrógenos e estrógenos associados pode melhorar a composição corporal, força muscular, qualidade de vida e função sexual nas pacientes utilizando o produto ativo, estatisticamente diferente do placebo. Já segundo BHASIN S et al., o uso de suplemento de testosterona por homens idosos apresenta efeitos benéficos, melhorando a massa muscular e a performance sexual, bem como a qualidade de vida nos pacientes tratados.



Em função desses e de tantos outros artigos científicos sobre o mesmo tema, observou-se que um dos efeitos colaterais eram as lesões características na pele e no local da aplicação, com aparência anatômica semelhante à celulite. Após a interrupção desse tipo de tratamento, as lesões típicas da celulite desapareceram da pele dos pacientes, retornando a pele ao seu estado normal.



Estudos realizados a respeito do resultado do uso de testosterona na pele causando o efeito de lipodistrofia ginóide revelaram que ocorre em virtude da metabolização da testosterona via enzima aromatase P450, presente nos fibroblastos da camada da epiderme, que faz a transformação de testosterona em estrógenos.



A literatura técnica já ensina que os estrógenos têm vários efeitos no tecido adiposo, e, segundo Mizutani et al., foi demonstrada a presença de receptores de estrógenos no tecido adiposo de animais e humanos. Também O´Brien SN et al. descrevem que o tecido adiposo subcutâneo tem elevada quantidade de receptores de estrógenos.



Diante dos fatos, concluiu-se que o desenvolvimento da celulite ocorre em virtude de uma conversão da testosterona em estrógeno pela enzima aromatase p450 presente na epiderme, sendo que o estrógeno induz a alterações metabólicas, aumentando a espessura do tecido adiposo e levando ao aparecimento da lesão típica da celulite. Não é de outra forma que observamos muitas formulações de uso tópico e oral contendo substâncias ativas (pseudo-hormônios, suplementos, fitoterápicos, entre outros) com capacidade de inibir a atividade estrogênica periférica, seja por bloqueio total ou parcial de receptores de estrógenos ou por inibição da enzima aromatase P450.



A patente US 6.071.526, por exemplo, descreve um método para tratamento de celulite que compreende a aplicação tópica de uma substância que inibe a formação e/ou ação de estrógenos, melhorando, dessa forma, os distúrbios do tecido adiposo conectivo subcutâneo. As substâncias inibidoras de estrógenos segundo aquela invenção incluem, entre outros, inibidores de aromatase e inibidores de estrógenos. Como esta, existem outras patentes, inclusive brasileiras, sobre o mesmo tema.



Mediante tudo o que temos no arsenal científico, fica evidente que os produtos cosméticos são apenas auxiliares no tratamento desta afecção e que os estudos técnicos devem mostrar um futuro próspero com novos produtos dermatológicos e/ou endocrinológicos para o real tratamento da celulite, principalmente no que se refere a como fazer para a substância ativa chegar ao seu sítio de ação.



fonte: http://atencaofarmaceuticacontinuada.blogspot.com/